Peptidové hormony se obvykle skládají z několika až několika desítek aminokyselin-. Mezi příklady patří inzulín (51 aminokyselin) a antidiuretický hormon (9 aminokyselin). Jejich syntéza zahrnuje procesy, jako je genová transkripce a post{4}}translační modifikace (např. skládání a štěpení); zralé peptidy jsou nakonec uloženy v sekrečních granulích a uvolňovány v reakci na fyziologické signály.
Peptidové hormony putují krevním řečištěm do cílových orgánů, kde se vážou na receptory spřažené s G proteinem -nebo tyrosinkinázové receptory na buněčném povrchu, čímž spouští intracelulární signální dráhy. Například vazba inzulínu na svůj receptor aktivuje transportéry glukózy, což usnadňuje vychytávání glukózy buňkami, zatímco růstový hormon nepřímo podporuje růst kostí tím, že stimuluje játra k produkci inzulínu -podobného růstového faktoru 1 (IGF-1).
